Hoạt chất tiêu biểu & Đặc trưng:

Beta-Sitosterol và Stigmasterol: Đây là các phytosterol tồn tại ở dạng tự do, mang bộ khung hydrocarbon stigmastane gồm C29 nguyên tử carbon kỵ nước. Các hợp chất này được định vị và tích lũy trong mô của cơ quan ngầm bao gồm cả thân rễ và rễ củ của Panax vietnamensis.

Daucosterol (beta-sitosterol-3-O-beta-D-glucopyranoside): Dẫn xuất steroid glycoside phân cực, được hình thành từ cấu trúc aglycone beta-sitosterol liên kết với một phân tử đường glucose qua liên kết O-glycosidic tại vị trí C-3. Hoạt chất này được phân lập dưới dạng tinh thể hình kim không màu, phân bố đồng đều ở cả cơ quan ngầm thân rễ, rễ củ tự nhiên hoặc sau chế biến nhiệt và cơ quan khí sinh cao chiết methanol từ lá sâm.

Mối liên hệ cấu trúc – tác dụng:

Cơ chế cạnh tranh hấp thu và hạ lipid máu: Cấu trúc khung tetracyclic của nhóm phytosterol này mô phỏng sinh học cấu trúc của cholesterol nội sinh. Sự tương đồng về mặt cấu hình không gian và tính chất lý hóa cho phép chúng gắn kết cạnh tranh với protein vận chuyển sterol Niemann-Pick C1-Like 1 tại tế bào biểu mô niêm mạc ruột non. Quá trình này cản trở sự tích hợp của cholesterol vào các hạt micelle, từ đó làm giảm hiệu suất hấp thu chất béo ngoại sinh và làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp LDL-C trong huyết thanh.

Cơ chế ổn định màng tế bào và kháng viêm: Nhờ đặc tính phân cực yếu và độ cứng lập thể cao, khung steroid tự do dễ dàng chèn ép và xen kẽ vào lớp kép phospholipid của màng sinh chất. Sự định vị này làm giảm tính thấm, ổn định tính lưu động của màng tế bào nơron và tế bào nội mạc, đồng thời gián tiếp ức chế sự hoạt hóa của enzyme phospholipase A2. Từ đó, hoạt chất làm giảm sự giải phóng acid arachidonic và ngăn chặn các dòng thác tín hiệu gây viêm cấp hoặc mạn tính tại mô.